تحضير بعض مشتقات الثايازول ذات الفعالية الحيوية المتوقعة، تناقش في كلية التربية

ناقش قسم الكيمياء في كلية التربية بجامعة سامراء رسالة ماجستير بعنوان ” تحضير وتشخيص بعض مشتقات الثايازول ذات الفعالية الحيوية المتوقعة “، والمقدمة من قبل الطالب في القسم ( احمد ياسين طه )، وذلك في يوم الاحد الموافق ٨ أيار ٢٠٢٢ في قاعة الكلية.
واشتملت الدراسة على تحضير عدد من قواعد شف المشتقة من بعض المركبات الدوائية باستعمال المايكرويف، ومن ثم الغلق الحلقي باستعمال الثايو اسيتيك أسيد لتحضير مشتقات ثايازولدين -4- اون وكما موضح في الخطوات الاتية:
-الخطوة الأولى:
–حضرت مشتقات قواعد شف [A25-A1] من مفاعلة أحد المركبات الدوائية (البنزوكائين، الأزونزايد، السلفانيلاميد، وسلفاأسيتاميد، والسلفاميثاكسازول) مع معوضات البنزالديهايد المختلفة (4- هيدروكسي بنزالديهايد، 3-نايترو-4-هيدروكسي بنزالديهايد، 4,3- ثنائي كلورو بنزالديهايد، 4-هيدروكسي-4,3- ثنائي ميثوكسي بنزالديهايد، بايرول كاربوكسيلديهايد)، بوجود قطرات- من حامض الخليك الثلجي كعامل مساعد وباستعمال الإيثانول المطلق كمذيب.
-الخطوة الثانية:
–حضرت مشتقات قواعد شف [A35-A26] من خلال مفاعلة أحد المركبات الدوائية (البنزوكائين، الأزونزايد، السلفانيلاميد، -وسلفاأسيتاميد، والسلفاميثاكسازول) مع معوضات الكيتون الايساتين أو-4-امينواسيتوافينون، بوجود قطرات-من حامض الخليك الثلجي كعامل مساعد وباستعمال الإيثانول المطلق كمذيب.
-الخطوة الثالثة:
وتم تحضير الحلقات- الخماسية لمشتقات- 4- ثايازولدينون [A60-A36] من مفاعلة- قواعد شيف المحضرة في الخطوة الاولى [A25-A1] مع -حامض الثايوكلايكولك في البنزين الجاف وباستعمال كلوريد الخارصين كعامل مساعد.
-الخطوة الرابعة:
كما تم تحضير مشتقات ثايازولدين -4- اون [A60-A36] من مفاعلة قواعد شيف –المحضرة في الخطوة الثانية [A35-A26] مع -حامض الثايوكلايكولك- في البنزين الجاف وباستعمال كلوريد الخارصين كعامل مساعد.
-تشخيص المركبات المحضرة:
شخصت المركبـات المحضـرة- ببعض الطرائـق الطيفيـة-مثل طيف الأشعة تحت الحمراء [FT-IR] ومطياف الرنين النووي المغناطيسي NMR] –[1H ومطيافية الكتلة [Mass]، فضلاً عن تعيين-درجات الانصهار والنقاوة للمركبات المحضرة، ومتابعة سـيـر التفاعلات بكروماتوغرافيا-الطبقة الرقيقة TLC.
-تقييم الفعالية البايولوجية لبعض المركبات المحضرة:
–تم دراسة تأثير- بعض المركبات المحضرة على نمو نوعين من العزلات البكتيرية والمعروفة بمقاومتها للمضادات الحيوية واحدة سالبة لصبغة كرام [Gr-ve] وهي Pseudomonas aerugenosa والأخرى- موجبــة- لصبغـــة كـــرام [Gr+ve] وهي Streptococcus pneumonia, وقد استعملت المضادات- الحيوية Sulfamethaxozol و Isoniazid كعينات للسيطرة، كما تم دراسة تأثير- بعض المركبات المحضرة على نمو- نوع من الفطريات , وهو فطر Aspergillus spp وقد استعمل المضاد الحيوي- الفطري Nystatin كعينة للسيطرة، وأظهرت كل المركبات المحضرة فعالية -تثبيطية جيدة ضد أنواع البكتريا والفطر المستعملة.

ثباتية المركبات المحضرة تجاه اشعة الليزر:
تم اختبار ثباتية بعض المركبات المحضرة تجاه اشعة الليزر من خلال عمل أقراص من المركبات المحضرة وتسليط عليها اشعة الليزر والتي تكون بقدرة (1000 watt) كحد اقصى وطول موجي (530 nm) وبمسافة معينة (5cm) وتمت متابعة المادة حتى الوقت( sec 120 ) حيث لوحظ ان المركبات بقيت ثابتة مما يدلل على ان المركبات تمتلك ثباتية جيدة ومقاومتها لشعاع الليزر.